Irbesartan

Irbesartan

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H28N6O
Masa molowa	428,53 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	138402-11-6
PubChem	3749
DrugBank	DB01029
SMILES O=C1N(\C(=N/C12CCCC2)CCCC)Cc5ccc(c3ccccc3c4nnnn4)cc5
InChI InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) InChIKey YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-01-29] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA04 C09DA04 C09DB05 C09DX07
Stosowanie w ciąży	kategoria C (w I trymestrze), kategoria D (w II i III trymestrze)
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Biodostępność 60-80% Okres półtrwania 11–15 godzin Wiązanie z białkami osocza i tkanek ok. 96% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z kałem (65%), z moczem (20%)
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie Objętość dystrybucji 53–93 l
Multimedia w Wikimedia Commons

Irbesartan – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora angiotensyny II stosowanym głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Wskazania

• pierwotne nadciśnienie tętnicze,
• nefropatia cukrzycowa (u chorych na nadciśnienie tętnicze i cukrzycę typu II)^[1][2],
• niewydolność serca (w skojarzeniu z inhibitorem ACE; wskazanie niezarejstrowane w Polsce)^[1].

Mechanizm działania

Irbesartan jest silnym selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT₁). Selektywny antagonizm wobec receptorów angiotensyny II (AT₁) powoduje zwiększenie stężenia w osoczu reniny i angiotensyny II oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu w osoczu. Irbesartan nie hamuje działania ACE^[2].

Interakcje

• inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać działanie hipotensyjne Irbesartanu,
• nie zaleca się stosowania leku z preparatami uzupełniającymi potas i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas,
• nie zaleca się stosowania Irbesartanu wraz z preparatami zawierającymi lit (jeżeli jest to konieczne należy kontrolować stężenie litu w surowicy),
• stosowanie wraz z NLPZ może obniżyć efekt hipotensyjny, istnieje również ryzyko pogorszenia czynności nerek (szczególną uwagę zachować przy stosowaniu tego skojarzenia u osób starszych)^[1][2].

Działania niepożądane

Występujące bardzo często – hiperkaliemia(u chorych na cukrzycą lub cukrzycą powikłaną)^[2].

Występujące często

• zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w osoczu,
• zmniejszenie stężenia hemoglobiny,
• zawroty głowy,
• ortostatyczne zawroty głowy,
• nudności,
• wymioty,
• bóle mięśniowo-szkieletowe,
• niedociśnienie ortostatyczne,
• znużenie^[2].

Występujące niezbyt często

• tachykardia,
• kaszel,
• biegunka,
• niestrawność,
• zgaga,
• nagłe zaczerwienienie twarzy,
• ból w klatce piersiowej,
• zaburzenia czynności seksualnych^[2].

Występujące z nieznaną częstością

• bóle głowy,
• szumy uszne,
• zaburzenia smaku,
• leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych,
• bóle stawowe, bóle mięśniowe (w pewnych przypadkach związane ze zwiększeniem aktywności

kinazy kreatynowej),

• kurcze mięśni,
• hiperkaliemia,
• reakcje nadwrażliwości(obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka),
• zapalenie wątroby,
• nieprawidłowa czynność wątroby^[2].

Przedawkowanie

Należy dokładnie obserwować pacjenta i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Sugerowane postępowanie obejmuje wywołanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania może być przydatne podanie węgla aktywowanego. Irbesartan nie jest usuwany z organizmu przez hemodializę^[1][2].

Stosowanie leku w ciąży i podczas karmienia piersią

Nie zaleca się stosowania leku w I trymestrze ciąży, a w II i III jest ono przeciwwskazane^[1][2]. Podawanie leku w II i III trymestrze ciąży wywołuje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia)^[2]. Leku nie stosować w czasie karmienia piersią^[1][2].

Preparaty na rynku polskim zawierające irbesartan

• Aprovel
• Ifirmasta
• Irbesartan Pfizer
• Irprestan

Przypisy