Isproniklin

Isproniklin
IUPAC ime

(2S,4E)-5-(5-izopropoksipiridin-3-il)-N-metilpent-4-en-2-amin
Identifikatori
CAS broj	252870-53-4^Y
ATC kod	none
PubChem	CID 9824145
UNII	3E05NBH9V5^Y
KEGG	D08935^Y
Hemijski podaci
Formula	C₁₄H₂₂N₂O
Molarna masa	234,336
SMILES CC(C)Oc1cncc(C=CCC(C)NC)c1

Isproniklin (TC-1734, AZD-3480) je lek koji deluje kao parcijalni agonist na neuronskom nikotinskim acetilholinskim receptorima. On je selektivan za podtip α4β2. Isproniklin deluje kao antidepresiv, nootropik i neuroprotektant. Ovaj ligand je u razvoji za tretman dimencije i Alchajmerove bolesti. Klinička ispitivanja su pokazala da je efektivan i dobro tolerisan. Glavne nuspojave su vrtoglavica i glavobolja.^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

Reference

^ Gatto GJ, Bohme GA, Caldwell WS, Letchworth SR, Traina VM, Obinu MC, Laville M, Reibaud M, Pradier L, Dunbar G, Bencherif M. TC-1734: an orally active neuronal nicotinic acetylcholine receptor modulator with antidepressant, neuroprotective and long-lasting cognitive effects. CNS Drug Reviews. 2004 Summer;10(2):147-66. . PMID 15179444. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
^ Dunbar G, Demazières A, Monreal A, Cisterni C, Metzger D, Kuchibhatla R, Luthringer R. Pharmacokinetics and safety profile of ispronicline (TC-1734), a new brain nicotinic receptor partial agonist, in young healthy male volunteers. Journal of Clinical Pharmacology. 2006 Jul;46(7):715-26. . PMID 16809797. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
^ Lippiello P, Letchworth SR, Gatto GJ, Traina VM, Bencherif M. Ispronicline: a novel alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor-selective agonist with cognition-enhancing and neuroprotective properties. Journal of Molecular Neuroscience. 2006;30(1-2):19-20. . PMID 17192610. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
^ Dunbar G, Boeijinga PH, Demazières A, Cisterni C, Kuchibhatla R, Wesnes K, Luthringer R. Effects of TC-1734 (AZD3480), a selective neuronal nicotinic receptor agonist, on cognitive performance and the EEG of young healthy male volunteers. Psychopharmacology (Berlin). 2007 May;191(4):919-29. . PMID 17225162. doi:10.1007/s00213-006-0675-x. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
^ Dunbar GC, Inglis F, Kuchibhatla R, Sharma T, Tomlinson M, Wamsley J. Effect of ispronicline, a neuronal nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, in subjects with age associated memory impairment (AAMI). Journal of Psychopharmacology. 2007 Mar;21(2):171-8. . PMID 17329297. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)

Spoljašnje veze

p
r
u

Antidepresivi (N06A)

Specifični inhibitori preuzimanja (RI), pojačivači (RE), i agensi oslobađanja (RA)

Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI)	Alaproklat • Citalopram • Escitalopram • Femoksetin • Fluoksetin^# • Fluvoksamin • Indalpin • Ifoksetin • Litoksetin • Lubazodon • Panuramin • Paroksetin • Pirandamin • Seproksetin • Sertralin^# • Vilazodon • Zimelidin
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI)	Bicifadin • Klovoksamin • Desvenlafaksin • Duloksetin • Levomilnacipran • Eklanamin • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaksin
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI)	Brazofensin • BTS-74,398 • Kokain • Diklofensin • DOV-21,947 • DOV-102,677 • DOV-216,303 • EXP-561 • Fezolamin • JNJ-7,925,476 • NS-2359 • PRC200-SS • Pridefrin • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Tezofensin
Inhibitori preuzimanja norepinefrina (NRI)	Amedalin • Atomoksetin/Tomoksetin • Binedalin • Ciklazindol • Daledalin • Esreboksetin • Lortalamin • Mazindol • Nisoksetin • Reboksetin • Talopram • Talsupram • Tandamin • Viloksazin
Inhibitori preuzimanja dopamina (DRI)	Medifoksamin • Vanokserin
Inhibitori preuzimanja norepinefrin-dopamina (NDRI)	Amineptin • Bupropion/Amfebutamon^# • Cilobamin • Manifaksin • Metilfenidat • Nomifensin • Radafaksin • Tametralin
Agensi oslobađanja norepinefrin-dopamina (NDRA)	Amfetamin • Befuralin • Lisdeksamfetamin • Metamfetamin • Fenetilamin • Piberalin • Tranilcipromin
Agensi oslobađanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRA)	4-Metil-αMT • αET/Etriptamin • αMT/Metriptamin
Selektivni pojačivači preuzimanja serotonina (SSRE)	Tianeptin
Drugi	Indeloksazin • Tramadol • Viqualin

Antagonisti i/ili inhibitori

Serotoninski antagonisti i inhibitori ponovnog preuzimanja (SARI)	Etoperidon • Nefazodon • Trazodon
Noradrenergički i specifični serotonergički antidepresanti (NaSSA)	Aptazapin • Esmirtazapin • Mianserin • Mirtazapin • Setiptilin/Teciptilin
Norepinefrin-dopaminski disinhibitori (NDDI)	Agomelatin
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)	Lu AA21004

Triciklični i tetraciklični antidepresivi (TCA/TeCA)

Amezepin • Amineptin • Amitriptilin^# • Amitriptilinoksid • Azepindol • Butriptilin • Cianopramin • Klomipramin • Kotriptilin • Cianodotiepin • Demeksiptilin • Depramin/Balipramin • Desipramin • Dibenzepin • Dimetakrin • Dosulepin/Dotiepin • Doksepin • Enprazepin • Fluotracen • Hepzidin • Homopipramol • Imipramin • Imipraminoksid • Intriptilin • Iprindol • Ketipramin • Litracen • Lofepramin • Losindol • Mariptilin • Melitracen • Metapramin • Mezepin • Naranol • Nitroksazepin • Nortriptilin • Noksiptilin • Octriptilin • Opipramol • Pipofezin • Propizepin • Protriptilin • Kinupramin • Tampramin • Tianeptin • Tienopramin • Trimipramin;

7-OH-Amoksapin • Amoksapin • Aptazapin • Azipramin • Ciklazindol • Ciklopramin • Esmirtazapin • Loksapin • Maprotilin • Mazindol • Mianserin • Mirtazapin • Oksaprotilin • Setiptilin/Teciptilin

Inhibitori monoamin oksidaze (MAOI)

Neselektivni	Ireverzibilni: Benmoksin • Echinopsidin • Iproklozid • Iproniazid • Isokarboksazid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Fenelzin • Feniprazin • Fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Safrazin • Tranilcipromin; Reverzibilni: Karoksazon • Paraksazon;
MAO_A-Selektivni	Ireverzibilni: Klorgilin; Reverzibilni: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Esuperon • Harmala Alkaloidi (Harmin, Harmalin, Tetrahidroharmin, Harman, Norharman, itd) • Metilen plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima;
MAO_B-Selektivni	Ireverzibilni: Ladostigil • Mofegilin • Pargilin • Rasagilin • Selegilin; Reverzibilni: Lazabemid • Milacemid

Azapironi i drugi agonisti 5-HT_1A receptora
Alnespiron • Aripiprazol • Befiradol • Buspiron • Eptapiron • Flesinoksan • Flibanserin • Gepiron • Ipsapiron • Oksaflozan • Tandospiron • Vilazodon • Zalospiron

p
r
u

Holinergični ligandi

Ligandi acetilholinskih receptora

Agonisti:

AC-42

AC-260,584

AF30

AF150(S)

AF267B

AQRA-741

CDD-0034

CDD-0078

CDD-0097

CDD-0098

CDD-0102

cis-Dioksolan

Etoksisebacilholin

LY-593,039

L-689,660

LY-2,033,298

McNA343

NGX-267

Okvimelin

PD-151,832

RS86

SDZ 210-086

Sebacilholin

Suberilholin

Tiopilokarpin

VU-0029767

VU-0090157

VU-0152099

VU-0152100

WAY-132,983

YM-796

Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat

4-DAMP

Aklidinijum bromid

Atropin metonitrat

Benzatropin (Benztropin)

BIBN 99

CAR-302,282

CAR-302,368

CAR-302,537

CAR-302,668

CS-27349

DAU-5884

DIBD

Diciklomin (Dicikloverin)

Etanautin

Etibenzatropin (Etulbenztropin)

HL-031,120

Ipratropijum bromid

J-104,129

Mazatikol

Metoktramin

N-etil-3-piperidil benzilat

N-metil-3-piperidil benzilat

Otenzepad

Oskibutinin

PBID

Feniltoloksamin

RU-47,213

SCH-57,790

SCH-72,788

SCH-217,443

Skopolamin (Hioscin)

Tiotropijum bromid

Triheksifenidil

Tripitamin

Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin

Mepiramin/pirilamin

Triprolidin, itd.)

Triciklični antidepresanti (Amitriptilin

Trimipramin, itd.)

Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin

Maprotilin, itd.)

Tipični antipsihotici (Hlorpromazin

Tioridazin, itd.)

Atipični antipsihotici (Klozapin

Kvetiapin, itd.)

Inhibitori ponovnog preuzimanja

CHT inhibitori	Hemiholinijum-3 (Hemiholin; HC3) Trietilholin

Vezikularni

VAChT inhibitori	Vezamikol

Inhibitori enzimskih reakcija

ChAT inhibitori	1-(-Benzoiletil)piridinijum 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum 3-Hloro-4-stilbazol 4-(1-Naftilvinil)piridin Acetilseko hemiholinijum-3 Akriloilholin AF64A B115 BETA CM-54,903 N,N-dimetilaminoetilakrilat N,N-dimetilaminoetilhloroacetat

AChE inhibitori

Povratni: Karbamati: Aldikarb

Bufenkarb

Karbetamid

Hlorbufam

Hloroprofam

Furadan

Fenmedifam

Pinmikarb

Profam

Propoksur; Stigmini: Ganstigmin

Fenserin

Rivastigmin; Drugi: Akotiamid

Ambenonijum

Zanapezil

Nepovratni: Organofosfati: Acefat

Kadusafos

Hlorpirifos-metil

Koumafos

Ciklosarin (GF)

Demeton-S-metil

Diizopropil fluorofosfat (Gution)

Diizopropilfosfat

Ehotiofat

GV

Novihok agens

Oksidemeton-metil

Fostebupirim

Pirimifos-metil

Sarin (GB)

Soman (GD)

Tabun (GA)

Tetrahlorvinfos

VE

VG

VM

VR

VX; Drugi: Demekarijum

Onhidal (Onchidella binneyi)

BChE inhibitori

Cimserin

Drugi

Prekurzori	Holin (Lecitin) Citikolin Ciprodenat Dimetiletanolamin (DMAE, deanol) Glicerofosfoholin Meklofenoksat (Centrofenoksin) Fosfatidilholin Fosfatidiletanolamin Fosforilholin Pirisudanol
Kofaktori	Sirćetna kiselina Acetilkarnitin Acetil koenzim A Vitamin B₅ (Pantetin Pantetein Pantenol)
Drugi	Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim Obidoksim Pralidoksim

frontpage hit counter