TCS-OX2-29

TCS-OX2-29
(IUPAC) ime
(2S)-1-(3,4-Dihydro- 6,7-dimethoxy- 2(1H)-isoquinolinyl)- 3,3-dimethyl- 2-[(4-pyridinylmethyl)amino]- 1-butanone
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 372523-75-6
ATC kod ?
PubChem[1][2] 10408514
Hemijski podaci
Formula C23H31N3O3 
Mol. masa 397.509 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C23H31N3O3/c1-23(2,3)21(25-14-16-6-9-24-10-7-16)22(27)26-11-8-17-12-19(28-4)20(29-5)13-18(17)15-26/h6-7,9-10,12-13,21,25H,8,11,14-15H2,1-5H3 DaY
Key: COFVZFLCAOUMJT-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

TCS-OX2-29 je lek koji je nepeptidni selektivni antagonist oreksinskog receptora tipa OX2. Njegova IC50 vrednost je 40 nM. On je oko 250 puta selektivniji za OX2 nego OX1 receptor.[3] Za oreksinske antagoniste se smatra da će naći upotrebu u lečenju insomnije. Selektivni antagonisti poput TCS-OX2-29 potencijalno pružaju specifičnije dejstvo nego nesektivni oreksinski antagonisti, kao što je almoreksant.[4]

Vidi još

  • Oreksinski receptor 2

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hirose M, Egashira S, Goto Y, et al. (December 2003). „N-acyl 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline: the first orexin-2 receptor selective non-peptidic antagonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 13 (24): 4497–9. PMID 14643355. Pristupljeno 2011-04-24. 
  4. ↑ Roecker AJ, Coleman PJ (2008). „Orexin receptor antagonists: medicinal chemistry and therapeutic potential”. Current Topics in Medicinal Chemistry 8 (11): 977–87. PMID 18673167. Pristupljeno 2011-04-24. [mrtav link]

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Hipnotici/sedativi (N05C)
GABAA receptor
Ultra kratkotrajni
Kratko/srednje
trajni
Dugotrajni
Negrupisani
Kratkotrajni
Intermedijerno trajni
Dugotrajni
Dialkil-fenoli
CL-218,872 • Eszopiklon • Indiplon • Nekopidem • Pazinaklon • ROD-188 • Saripidem • Suproklon • Suriklon • SX-3228 • U-89843A • U-90042 • Zaleplon • Zolpidem • Zopiklon
Neuroaktivni
steroidi
Alfa-2 adrenergički
receptor
Melatoninski receptor
Histaminski receptor &
Acetilholinski receptor
5-HT2A &
α1- adrenergički
Selektivni 5-HT2A & α1-adrenergički antagonisti
GABAB receptor /
GHB receptor
GHB Tip
Oreksinski receptori
Oreksinski antagonisti
Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Drugi receptori/
negrupisani
Drugi

M: PSO/PSI

mepr

dsrd (o,d,b,p,a,s), spes, spvo

proc, lek(N5A/5B/5C/6A/6B/6D)

Šablon:Neuropeptidni ligandi