Ekscitatorni aminokiselinski transporter

Ekscitatorni aminokiselinski transporteri (EAAT), takođe poznati kao glutamatni transporteri, pripadaju familiji neurotransmiterskih transportera. Glutamat je glavni ekscitatorni neurotransmiter u mozgu kičmenjaka. EAAT prenose ekscitatorni signal putem uklanjanja (preuzimanja) glutamata i neuronskog sinaptičkog otvora u neuroglijama i neuronima.

EAAT su za membranu vezani sekundarni transporteri koji podsećaju na jonske kanale.[1] Ovi transporteri imaju važnu ulogu u regulaciji koncentracija glutamata u ekstracelularnom prostoru putem njegovog transporta zajedno sa drugim jonima kroz ćelijske membrane.[2] Nakon oslobađanja glutamata uzrokovanog akcionim potencijalom, glutamatni transporteri ga brzo uklanjaju iz ekstracelularnog prostora da bi ga održali na niskom nivou, i time se završava sinaptička transmisija.[1][3]

Reference

  1. 1,0 1,1 Ganel R, Rothstein JD (1999). „Chapter 15, Glutamate transporter dysfunction and neuronal death”. u: Monyer, Hannah; Gabriel A. Adelmann; Jonas, Peter. Ionotropic glutamate receptors in the CNS. Berlin: Springer. str. 472–493. ISBN 3-540-66120-4. 
  2. Zerangue, N, Kavanaugh, MP (1996). „Flux coupling in a neuronal glutamate transporter”. Nature 383 (6601): 634–37. DOI:10.1038/383634a0. PMID 8857541. 
  3. Shigeri Y, Seal RP, Shimamoto K (2004). „Molecular pharmacology of glutamate transporters, EAATs and VGLUTs”. Brain Res. Brain Res. Rev. 45 (3): 250–65. DOI:10.1016/j.brainresrev.2004.04.004. PMID 15210307. 

Vanjske veye

  • MeSH Glutamate+Transporter
  • p
  • r
  • u
Glutamatergični ligandi
Jonotropni
AMPA
Agonisti: 5-Fluoro-vilardin • AMPA • Domoična kiselina • Kuiskualinska kiselina; Pozitivni alosterni modulatori: Aniracetam • Ciklotiazid • CX-516 • CX-546 • CX-614 • CX-691 • CX-717  • Diazoksid • HCTZ • IDRA-21 • LY-392,098 • LY-404,187 • LY-451,395 • LY-451,646 • LY-503,430  • Oksiracetam • PEPA • Piracetam • Pramiracetam • S-18986  • Sunifiram • Unifiram
Antagonisti: ATPO • Karoverin • CNQX • DNQX • GYKI-52466 • NBQX  • Perampanel • Talampanel • Tezampanel; Negativni alosterni modulatori: GYKI-53,655
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homokinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA  • Kinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD  • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX  • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581  • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896  • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427  • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506  • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ  • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247  • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • ACC • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
DHKA • PDC • WAY-213,613