アバコパン

臨床データ
販売名 Tavneos
ライセンス US Daily Med:リンク
法的規制
投与経路 By mouth
識別
CAS番号
 1346623-17-3 チェック
ATCコード None
PubChem CID: 49841217
DrugBank DB15011
ChemSpider 52083514
UNII O880NM097T
KEGG D11093
ChEMBL CHEMBL3989871
PDB ligand ID EFD (PDBe, RCSB PDB)
別名 CCX168
化学的データ
化学式C33H35F4N3O2
分子量581.66 g·mol−1
  • CC1=CC=C(NC(=O)[C@H]2CCCN([C@H]2C2=CC=C(NC3CCCC3)C=C2)C(=O)C2=C(F)C=CC=C2C)C=C1C(F)(F)F
  • InChI=1S/C33H35F4N3O2/c1-20-12-15-25(19-27(20)33(35,36)37)39-31(41)26-10-6-18-40(32(42)29-21(2)7-5-11-28(29)34)30(26)22-13-16-24(17-14-22)38-23-8-3-4-9-23/h5,7,11-17,19,23,26,30,38H,3-4,6,8-10,18H2,1-2H3,(H,39,41)/t26-,30-/m0/s1
  • Key:PUKBOVABABRILL-YZNIXAGQSA-N
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アバコパン（Avacopan）は、抗好中球細胞質自己抗体関連血管炎（英語版）（ANCA関連血管炎）の治療に使用される医薬品である[1][3]。経口投与可能な補体C5a受容体（英語版）阻害薬としては初めてのものである[3]。

日本では2021年9月に[2][4]、米国では2021年10月に医療用医薬品として承認された[1][3]。欧州医薬品庁の医薬品委員会は2021年11月、重度で活動性の顕微鏡的多発性血管炎または多発血管炎性肉芽腫症の成人を対象とした、リツキシマブまたはシクロホスファミド療法との併用による使用の承認勧告を採択した[5]。

2019年3月に、厚生労働省より希少疾病用医薬品の指定を受けている[6]。

効能・効果

  • 顕微鏡的多発血管炎
  • 多発血管炎性肉芽腫症

副作用

重大な副作用は[7]、

  • 肝機能障害
肝細胞損傷（0.6%）、胆汁鬱滞性肝炎（0.6%）等の重篤な肝胆道系障害（2.4%）、重篤な肝機能検査値上昇（1.2%）
  • 重篤な感染症
肺炎（1.2%）等

である。

作用機序

アバコパンは選択的C5aR拮抗作用によってC5a-C5aRシグナルを介した好中球のプライミング[注 1]を抑制する。それにより、好中球によって誘発されるANCAを介した血管炎の増幅を緩和させ、ANCA関連血管炎の病態を改善する。一方、他の補体系には作用しないため、髄膜炎菌をはじめとする莢膜形成菌の感染防御に必要な膜侵襲複合体C5b-9の形成に影響を及ぼさない。
—タブネオスカプセル10mg インタビューフォーム[8]

関連項目

注釈

  1. ^ 活性化

参考資料

  1. ^ a b c “Tavneos- avacopan capsule”. DailyMed. 2021年10月31日閲覧。
  2. ^ a b "ChemoCentryx Announces Approval in Japan of Tavneos (Avacopan) for the Treatment of ANCA-Associated Vasculitis". ChemoCentryx, Inc. (Press release). 27 September 2021. 2021年10月11日閲覧。
  3. ^ a b c "ChemoCentryx Announces FDA Approval of Tavneos (avacopan) in ANCA-Associated Vasculitis". ChemoCentryx, Inc. (Press release). 8 October 2021. 2021年10月11日閲覧。
  4. ^ “選択的C5a受容体拮抗薬「タブネオス®カプセル10mg」国内における製造販売承認取得のお知らせ”. キッセイ薬品工業株式会社. 2021年11月15日閲覧。
  5. ^ “Tavneos: Pending EC decision”. European Medicines Agency (2021年11月11日). 2021年11月12日閲覧。 Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  6. ^ “・希少疾病用医薬品の指定について(◆平成31年03月04日薬生薬審発第304001号)”. www.mhlw.go.jp. 2021年11月15日閲覧。
  7. ^ “タブネオスカプセル10mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2021年11月15日閲覧。
  8. ^ “タブネオスカプセル10mg インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. 2021年12月11日閲覧。

関連文献

  • “Randomized Trial of C5a Receptor Inhibitor Avacopan in ANCA-Associated Vasculitis”. J Am Soc Nephrol 28 (9): 2756–2767. (September 2017). doi:10.1681/ASN.2016111179. PMC 5576933. PMID 28400446. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5576933/. 
  • “Avacopan for the Treatment of ANCA-Associated Vasculitis”. N Engl J Med 384 (7): 599–609. (February 2021). doi:10.1056/NEJMoa2023386. PMID 33596356. 
  • “Evaluation of the Safety and Efficacy of Avacopan, a C5a Receptor Inhibitor, in Patients With Antineutrophil Cytoplasmic Antibody-Associated Vasculitis Treated Concomitantly With Rituximab or Cyclophosphamide/Azathioprine: Protocol for a Randomized, Double-Blind, Active-Controlled, Phase 3 Trial”. JMIR Res Protoc 9 (4): e16664. (April 2020). doi:10.2196/16664. PMC 7175182. PMID 32088663. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7175182/. 
  • “Adjunctive Treatment With Avacopan, an Oral C5a Receptor Inhibitor, in Patients With Antineutrophil Cytoplasmic Antibody-Associated Vasculitis”. ACR Open Rheumatol 2 (11): 662–671. (November 2020). doi:10.1002/acr2.11185. PMC 7672305. PMID 33128347. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7672305/. 

外部リンク

  • “Avacopan”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2021年11月15日閲覧。
  • 臨床試験番号 NCT02994927 研究名 "A Phase 3 Clinical Trial of CCX168 (Avacopan) in Patients With ANCA-Associated Vasculitis (ADVOCATE)" - ClinicalTrials.gov


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