Eptifibatide

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Eptifibatide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C35H49N11O9S2
Massa molecolare (u)	831.96 g/mol
Numero CAS	188627-80-7
Numero EINECS	641-366-7
Codice ATC	B01AC16
PubChem	123610
DrugBank	DB00063
SMILES	C1CC2C(=O)NC(CSSCCC(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2C1)CC3=CNC4=CC=CC=C43)CC(=O)O)CCCCN=C(N)N)C(=O)N
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica	Antiaggregante piastrinico
Modalità di somministrazione	Intravenosa
Dati farmacocinetici
Legame proteico	≈25%
Emivita	2,5 ore
Escrezione	Renale
Indicazioni di sicurezza
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L'Eptifibatide è il principio attivo di indicazione specifica della profilassi post-infarto. È un antiaggregante piastrinico inibitore della classe degli inibitori della glicoproteina IIb/IIIa. Si tratta di un eptapeptide ciclico derivato da una proteina isolata dal veleno di un serpente a sonagli (Sistrurus miliarius barbouri). Appartiene alla classe dei cosiddetti arginina-glicina-aspartato-mimetici e lega in modo reversibile le piastrine. Ha un'emivita breve ed essendo un farmaco di natura peptidica è inattivato dal pH gastrico pertanto non può essere somministrato per via orale.

Storicamente è stato il terzo inibitore della glicoproteina IIb/IIIa a ricevere l'autorizzazione all'immissione in commercio dopo l'anticorpo monoclonale abciximab ed il farmaco non-peptidico tirofiban.

L'eptifibatide è usato per ridurre il rischio di eventi cardio-ischemici acuti (infarto del miocardio e/o morte) in pazienti con angina instabile o con infarto NSTEMI sia destinati all'angioplastica coronarica sia assegnati ad una terapia conservativa non chirurgica.

Il farmaco è sempre cosomministrato con aspirina o clopidogrel ed eparina (a basso peso molecolare o non frazionata). Possono essere aggiunti al trattamento se necessario anche nitrati, beta bloccanti, lidocaina, analgesici oppioidi e/o benzodiazepine. Prima di iniziare la terapia con eptifibatide dovrebbe sempre essere effettuata una valutazione angiografica o altre procedure diagnostiche.

Il farmaco per le sue criticità relative allo stato di salute dei pazienti e dei possibili effetti collaterlai è di uso esclusivo dei pazienti ospedalizzati.

• Trombocitopenia: il farmaco è controindicato nei pazienti con conta delle piastrine inferiore a 100 000 per μl per assenza di dati clinici in questo ambito;
• Insufficienza renale: poiché viene escreto per via renale. In questi casi un'alternativa valida è costituita dall'abciximab;
• Tendenza al sanguinamento o tempi di coagulazione anormalmente lunghi osservati nel 30 giorni precedente l'inizio della terapia con eptifibatide;
• Parametri di coagulazione come il tempo di tromboplastina parziale, di trombina, di protrombina, dovrebbero essere moniterati nel corso e dopo il termine della terapia;
• Allergia nei confronti del principio attivo e/o degli eccipienti;
• Ipertensione grave e non controllata;
• Gravidanza: nessuna esperienza disponibile. Le donne incinte dovrebbero essere trattate solo se strettamente necessario.
• Allattamento: non esistono dati sull'uomo. L'allattamento dovrebbe essere evitato per evitare potenziali danni al neonato.

• Profilassi post infarto miocardico acuto, 180 ug/kg per iniezione endovenosa diminuita a fino a 2 ug/kg.

Gli antiaggreganti piastrinici diminuendo l'azione tipica delle piastrine inibiscono la formazione di trombi dove gli anticoagulanti si mostrano inefficaci visto che i trombi si formano dalle piastrine stesse. Fra le varie tipologie si ritrovano gli inibitori della glicoproteina IIb/IIIa.

Va ricordato che tutti i pazienti a cui viene somministrato eptifibatide sono gravi, e la gran parte di essi riceve anche altri trattamenti farmacologici noti per i loro effetti collaterali. Pertanto non tutti gli effetti collaterali elencati possono essere attribuiti al solo trattamento con eptifibatide. In ogni caso il rapporto rischio-beneficio resta spesso favorevole proprio alla luce della gravita delle indicazioni terapeutiche.

Il principale effetto collaterale nello studio clinico PURSUIT sono state le emorragie gravi.^[1] Le emorragie si sono verificate sia al sito d'iniezione sia a livello sistemico, come nel caso di sanguinamento urogenitali. In alcuni casi le emorragie hanno richiesto trasfusioni di sangue o plasma per arrestare l'emorragia ed evitare l'anemia. Emorragie gravi hanno interessato il 4,4 ed il 4,7% dei pazienti rispettivamente in base alla velocità di infusione (0.5 µg/kg/min o 0.75 µg/kg/min). Sono stati registrati anche alcuni casi di morte in seguito ad emorragia grave attribuibile al trattamento farmacologico. Non sono stati osservati ictus emorragici. Nello 0,2% dei casi è stata notata trombocitopenia, per la quale è stata proposta una spiegazione di natura allergica.

Inoltre si è verificata di frequente (nel 6% dei casi) ipotensione. È stata relativamente frequente anche l'nsufficienza cardiaca (2% dei casi) e le aritmie serie (fibrillazione ventricolare nell'1,5% atriale nel 5% dei casi). Reazioni anafilattiche che possono mettere a rischio la vita del paziente sono state osservate almeno nello 0,2% dei casi e sono state correlate alla natura peptidica dell'eptifibatide. Altri effetti collaterali sono stati rari o di lieve entità e possono non essere direttamente correlati al trattamento con il farmaco.

• British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
• Lusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, momento medico, 2005.

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