Karbakol

Karbakol
IUPAC-név
2-[(aminokarbonil)oxi]-N,N,N-trimetiletánaminium
Más nevek	karbamoilkolin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	51-83-2
PubChem	2551
DrugBank	APRD00845
ATC kód	N07AB01, S01EB02 QA03AB92
Gyógyszer szabadnév	carbachol
Gyógyszerkönyvi név	Carbacholum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C[N+](C)(C)CCOC(=O)N
Moláris tömeg	147,20 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	?
Metabolizmus	?
Biológiai felezési idő	?
Kiválasztás	?
Terápiás előírások
Terhességi kategória	C (US)
Függőségi potenciál	?
Alkalmazás	Tabletta, folyadék, szemcsepp

A karbakol, más néven karbamoilkolin (Carbastat, Carboptic, Isopto Carbachol, Miostat) egy pszichoaktív drog. Köti és aktiválja az acetilkolin receptort, ezért kolinerg agonista. Ez elsősorban különböző szemészeti célokra, mint például a primer glaucoma, krónikus nyílt zugú, valamint akut és krónikus szűk zugú glaucoma, emelkedett szembelnyomás kezelésére, vagy szemészeti műtét közben használják. Általánosan szemészeti oldatban, szemcseppel juttatják be.

Kémia és farmakológia

A karbakol egy kolin észter és egy pozitív töltésű kvaterner ammónium vegyület. Nem jól szívódik fel a gyomor-bélrendszeren, és nem jut át a vér-agy gáton. Mivel a karbakol helyi alkalmazáskor nehezen szívódik fel, benzalkónium-kloridot kevernek a felszívódás előmozdítása érdekében.

A karbakol egy paraszimpatomimetikum, mely kolinergikus hatása révén miosist okoz az iris motoros beidegzésű sphincter izmain, és gátolja a kolinészteráz enzimet az észter csoportján keresztül. Szűkíti a pupillát, megnöveli a távolságot az iris alapja és a csarnokzug között, így megkönnyíti a csarnokvíz elfolyását és csökkenti a szembelnyomását.

Macskában és patkányban a karbakol gyors szemmozgásos alvást vált ki, amikor az agy pontine reticular részébe juttatják. A karbakol által kiváltott REM-alvás-szerű állapotot a posztszinaptikus muszkarin kolinerg receptorok indítják be.

Javallat

A karbakolt elsősorban glaukóma kezelésére használják szemcseppként, hogy csökkentse a nyomást a szemben. Nyílt zugú glaukómás szemészeti műtétnél is alkalmazzák. Összehúzza a pupillát szürkehályog műtét során.

Lokális szemészeti alkalmazás esetén arra alkalmazható, hogy csökkentse a szemnyomást. Sejten belüli hatása révén szürkehályog műtétnél használják a lencse beültetése után a természetes miózis helyreállítására. Fel lehet használni arra is, hogy ösztönözze a hólyag kiürítését, ha a szokásos ürítési mechanizmus nem működik megfelelően.

Ellenjavallatok

Karbakol használata az összes többi muszkarin-receptor agonistához hasonlóan ellenjavallt asztma, koszorúér-elégtelenség, gyomor- vagy nyombélfekély és vizeletinkontinencia esetén. A gyógyszer paraszimpatomimetikus hatásai súlyosbítják e betegségek tüneteit.

Túladagolás

A rendszeres túladagolás hatása a kolinerg szereknél egy idegméreghez képest valószínűleg gyengébb. A szembe adott szernél ennek kicsi a kockázata.

Készítmények

• CARBACHOL 3% SZEMCSEPP
• MIOSTAT INTRAOKULARIS OLDAT

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Carbachol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Külső hivatkozások

• RxList.com - Carbachol
• Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
• Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of pharmaceuticals and specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4
• Carbachol (1998). MedlinePlus. Hozzáférés ideje: June 27, 2004, from http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/uspdi/202110.html
• Carbachol (2003). RxList. Hozzáférés ideje: June 27, 2004, from https://web.archive.org/web/20040624075633/http://www.rxlist.com/cgi/generic2/carbachol.htm
• National Institute for Occupational Safety and Health. (2002). Choline, chloride, carbamate. In The registry of toxic effects of chemical substances. Hozzáférés ideje: June 27, 2004, from https://web.archive.org/web/20080502183156/http://www.cdc.gov/niosh/rtecs/gad59f8.html
• Carbachol Chloride (2004). Hazardous Substances Data Bank. Hozzáférés ideje: July 16, 2004, from http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?hsdbb.htm (search carbachol).
• Miostat 0,1 mg/ml intraokuláris csepegtető oldat (OGYI kísérőirat)